活性狗肝微粒体

　　一、产品介绍

　　活性-狗肝微粒体来源于狗肝脏内质网膜的细胞组分，是一个酶系统，可催化数百种药物的氧化过程，又名单加氧酶。肝微粒体酶又称肝药酶，该系统中的主要的酶为细胞色素P-450，此酶参与生物体内原性和外源性物质的生物转化，在人类肝中与药物代谢有关的p－450主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5等。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。该酶系统活性有限，在药物间容易发生竞争性抑制。它又不稳定，个体差异大，且易受药物的诱导或抑制。

　　在药物合成和筛选之前，对化合物代谢特性的计算机辅助预测可以尽快消除代谢特性差的化合物，缩小合成和筛选的范围，并提高发现新药的可能性。在药物结构优化阶段，使用各种体内和体外代谢实验模型快速评估许多化合物，以指导药物结构设计，共同选择安全，有效，质量可控和可开发的候选化合物。当药物进入开发阶段时，有必要全面开展临床前代谢和药代动力学研究，包括不同动物和不同剂量的药代动力学和吸收，组织分布和排泄，蛋白质结合，药物代谢酶作用和代谢转化。获得临床试验批准后，应在不同的临床试验阶段进行特殊人群的药代动力学和药物相互作用或代谢差异的研究，为制定合理的给药方案和确定安全的治疗窗口提供了科学依据。